主要原理是使用高专一性的单克隆抗体直接结合到肿瘤细胞特有的蛋白质或是细胞激素，影响肿瘤细胞的生长、引起免疫系统反应或是其他功能。已经发展的药物有针对乳癌的和针对白血病的在临床使用。另一方面，现在有些方法则是想利用身体本身的免疫系统产生非专一性的免疫反应来对抗癌细胞，例如卡介苗膀胱内灌注免疫疗法，将卡介苗灌注进入膀胱内，以引发免疫反应对抗表浅性膀胱癌。此外使用干扰素和介白质素，均可引起免疫反应。而使用疫苗所产生的免疫反应来对抗肿瘤的研究也正在进行当中，尤其是针对恶性黑色素瘤与肾细胞肿瘤。